Эволокумаб – новый препарат для лечения семейной гиперхолестеринемии

ЛПНП

Эволокумаб принадлежит к новому классу препаратов – моноклональных антител ингибиторов PCSK9

Новый препарат обеспечивает значительное дополнительное снижение уровня холестерина у людей с семейной гиперхолестеринемией. 2.10.2014 г. Эволокумаб принадлежит к новому классу препаратов – моноклональных антител ингибиторов PCSK9. Эволокумаб оказался эффективным для снижения уровня липопротеинов низкой плотности (ЛПНП) у лиц с семейной гиперхолестеринемией, не оказывая при этом существенных побочных эффектов.

Несмотря на возможность проведения лечения при помощи статинов (направлено на снижение уровня холестерина), большинство пациентов с семейной гиперхолестеринемией не достигает рекомендованного уровня холестерина ЛПНП, необходимого для профилактики сердечно-сосудистых заболеваний. В настоящее время отсутствуют препараты, обладающие способностью сильно снижать ЛПНП и хорошей переносимостью.

Опубликованные в журнале The Lancet результаты двух крупнейших мировых рандомизированных исследований показали, что эволокумаб снижает уровни холестерина ЛПНП в среднем на 60% у пациентов с гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией и на 31% у больных с более редко встречающейся гомозиготной формой болезни.

Гетерозиготная и гомозиготная формы семейной гиперхолестеринемии

Семейная гиперхолестеринемия – это наследственное заболевание, вызывающее чрезвычайно высокий уровень холестерина и высокий риск сердечно-сосудистых заболеваний в раннем возрасте.

Семейная гиперхолестеринемия обусловлена в основном генетическими дефектами в гене рецептора ЛПНП, что ухудшает способность печени удалять холестерин ЛПНП из крови. В большинстве случаев дефектный ген наследуется от одного из родителей, в результате чего диагностируют гетерозиготную семейную гиперхолестеринемию. Это заболевание диагностируют у 1 из 250 (или 300) человек во всем мире, поэтому оно считается распространенным наследственным заболеванием у человека. Только в Европе и США этим заболеванием страдает более 3 млн человек. Гомозиготная семейная гиперхолестеринемия означает, что человек унаследовал мутированную копию гена от обоих родителей. Это гораздо более тяжелая форма, которая затрагивает примерно 1 из 500 000 (до 1 млн) человек.

Эффективность эволокумаба при гетерозиготной и гомозиготной формах семейной гиперхолестеринемии

Исследование RUTHERFORD-2 проводили с участием 331 пациента в возрасте от 18 до 80 лет из 39 мест в Австралии, Азии, Европе, Новой Зеландии, Северной Америке и Южной Африке с гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией, которые уже принимали высокие дозы статинов с или без эзетимиба. Участники были рандомизированы на получение одной из двух доз эволокумаба (140 мг каждые 2 недели или 420 мг в месяц) или плацебо в течение 12 недель. Эволокумаб был поразительно более эффективным средством для снижения холестерина ЛПНП, чем плацебо. За 12 недель обе схемы дозирования эволокумаба способствовали быстрому снижению уровня холестерина ЛПНП на 60% по сравнению с плацебо. Более того, более 60% получавших эволокумаб пациентов достигли рекомендуемого уровня холестерина ЛПНП – ниже 1,8 ммоль/л. Эволокумаб хорошо переносился с сопоставимыми темпами нежелательных явлений в группе плацебо.

В исследовании TESLA части B принимали участие 49 пациентов в возрасте от 12 лет и старше с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией из 10 стран Северной Америки, Европы, Ближнего Востока и Южной Африки. Участники были рандомизированы на получение ежемесячных инъекций эволокумаба 420 мг или плацебо в течение 12 недель после высоких доз статинов, часто в сочетании с эзетимибом. По сравнению с плацебо, эволокумаб снижал уровень холестерина ЛПНП в среднем на 31%, и на 41% у пациентов с одной дефектной мутацией рецептора ЛПНП. Эволокумаб хорошо переносится без серьезных побочных эффектов.

Результаты исследования показали, что эволокумаб достигает подобного снижения уровня холестерина, но с более быстрым началом действия и меньшим количеством побочных эффектов, чем недавно утвержденные препараты для лечения гомозиготной семейной гиперхолестеринемии – мипомерсен и ломитапид. Безопасные и эффективные в долгосрочной перспективе, а также экономически эффективные PCSK9 моноклональные антитела могут быть лучшим стандартом лечения для многих пациентов с тяжелыми формами семейной гиперхолестеринемии. Тем не менее, более широкое применения PCSK9 моноклональных антител в качестве дополнительной терапии к статинам будет зависеть от результатов больших клинических исследований, например, ODYSSEY с алирокумабом, FOURIER с еволокумабом, SPIRE-1 и SPIRE-2 с бококизумабом, которые проводят у пациентов с высоким риском сердечно-сосудистых заболеваний. Источник: The Lancet

One comment

  • Катерина Олеговна

    В клинических исследованиях показано что новый класс препаратов – ингибиторы PCSK9 – заметно снижает уровень плохого холестерина. Ожидается, что этот препарат будет одобрен FDA этим летом. Годичная стоимость лечения пациентов этим препаратом составит 10 000 долл США.

    Ответить

Добавить комментарий для Катерина Олеговна Отменить ответ

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *